아르테미시닌 분말

아르테미시닌 파우더란 무엇입니까?

아르테미시닌 분말1971년 중국 약리학자 Tu Youyou가 발견한 복합 꽃차례 식물인 Artemisia annua의 줄기와 잎에서 추출된 과산화물 그룹을 가진 세스퀴테르펜 락톤의 무색 침상 결정입니다. Artemisinin은 녹는점이 { {3}}도 . 클로로포름, 아세톤, 에틸 아세테이트 및 벤젠에 쉽게 용해되고 에탄올과 에테르에 용해되며 차가운 석유 에테르에는 약간 용해되고 물에는 거의 용해되지 않습니다. 특별한 퍼옥시기 때문에 열적으로 불안정하고 수분, 열, 환원성 물질에 의해 쉽게 분해됩니다.

아르테미시닌은 분자식 C15H22O5, 분자량 282.34의 유기 화합물입니다. 과산화결합과 델타-락톤 고리가 결합된 새로운 유형의 세스퀴테르펜 락톤이며, 자연계에서는 매우 희귀한 과산화물을 포함하는 1,2,4-트리옥산 구조 단위입니다. 네, 7개의 키랄 중심을 포함하고 있습니다. 그 분자. 그것의 생물학적 관계는 A와 B 고리의 시스 연결, 이소프로필 그룹과 교두보 수소 사이의 트랜스 관계, 아르테미시닌의 A 고리의 탄소 프레임이 중단되는 것을 특징으로 하는 무모르판 유형에 속합니다. 산소 원자.

IR 스펙트럼(KBr)에는 6원 고리 락톤(1745 cm)과 과산화물 그룹(831, 881, 1115 cm-1)이 있습니다. 이중 결합이 없고 UV 흡수가 없습니다. 고분해능 질량 분석법(m/e282.1472M+) 및 원소 분석(C63.72%, 7.86%).

결정학적 매개변수: 공간군, 단위 셀 매개변수 a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

밀도: 실험 d0=1.30g/cm3, 계산 d0=1.294g/cm3, 단위 셀 Z=4의 분자 수.

 

 

COA

목	사양	결과	방법
기본 제품 정보
속과 종	Artemisia annua L.	따르다	/
공장의 일부	목초	따르다	/
원산지	중국	따르다	/
마커 화합물
아르테미시닌	>99.0%	99.26%	HPLC
관능 데이터
모습	결정	따르다	/
색상	하얀색	따르다	/
냄새	특성	따르다	/
맛	특성	따르다	/
프로세스 데이터
처리방법	추출	따르다	/
물리적 특성
입자 크기(80 메쉬)	98.0%pass 80mesh	따르다	GB/T 5507-2008
건조 감량	<5.0%	0.2%	5g/105도/2시간
재 함량	<5.0%	0.3%	2g/525도/3시간
중금속
총 중금속	<10 ppm	따르다	USP<231>, 방법 II
처럼	<1.0 ppm	따르다	AOAC 986.15, 18일
납	<2.0 ppm	따르다	AOAC 986.15, 18일
수은	<0.5 ppm	따르다	AOAC 971.21, 18일
CD	<0.5 ppm	따르다	AOAC 971.21, 18일
농약 잔류물
666	<0.2ppm	따르다	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	따르다	GB/T5009.19-1996
미생물학
총 플레이트 수	<1,000cfu/g	따르다	AOAC 990.12, 18일
총 효모 및 곰팡이	<100cfu/g	따르다	FDA(BAM) 18장, 8판.
대장균	부정적인	부정적인	AOAC 997.11, 18일
살모넬라	부정적인	부정적인	FDA(BAM) 5장, 8판.

 

생산 과정:

화학적 성질

1.퍼옥시기 반응

Artemisinin과 triphenylphosphine 사이의 반응은 artemisinin 분말이 1당량의 peroxy 그룹을 포함하고 있음을 증명할 수 있습니다. 방법은 트리페닐포스핀과 자일렌의 용액에 아르테미시닌을 질소와 함께 환류시킨 후, 포름알데히드와 물을 넣고 교반한 후 물로 세척하는 것이다. 유기층을 수성층 및 산성 용액과 합쳤다. 알칼리를 첨가한 후 과산화물이 포함되지 않은 디에틸에테르로 추출한 후 무수황산나트륨으로 건조하여 디에틸에테르를 제거하였다. 트리페닐인의 중량을 측정하였다. 아르테미시닌도 비슷합니다.

 

2.색상반응

색상 반응은 식별을 위한 간단하고 실행 가능한 방법입니다.아르테미시닌 분말, 주로 다음을 포함한 많은 보고서가 있습니다.

(1) p-디메틸아미노벤즈알데히드의 축합반응 : 실험산물 아르테미시닌 약 10mg을 취하여 에탄올 2mL를 가하여 녹인 후 p-디메틸아미노벤즈알데히드 시약 1mL를 가하여 수욕상에서 가열하면 용액은 청자색 반응을 나타낸다.

(2) 수산화제2철 반응 : (1)과 동일하게 검체를 채취하여 메탄올 1 mL에 녹인 후 ø=7% 히드록실아민염산염 메탄올용액 4~5 방울을 가하고 수욕상에서 끓을 때까지 가열한 후 가한다. 식힌 후 묽은 염산을 산성으로 조정한 후 ψ=1% FeCl3, 에탄올 용액 1~2 방울을 첨가하면 용액은 자홍색 반응을 보인다.

(3) 2,4-디니트로페닐히드라진반응 : (1)과 동일하게 검체를 채취하여 클로로포름 1 mL를 넣어 녹이고 여과지에 적하하고 2,4-디니트로히드라진 시험용액을 분무하고 건조시킨다. 80도 오븐에 넣고 10분 후 노란색 반점이 생겼습니다.

(4) 알칼리성 m-디니트로벤젠반응 : (1)과 동일하게 검체를 채취하여 에탄올 2 mL에 녹인 후 ψ=2% m-디니트로벤젠에탄올용액과 포화KOH에탄올용액 몇 방울을 첨가하고 가열한다. 수조에서 약간의 용액이 빨간색으로 변했습니다.

 

3.수소분해 반응

아르테미시닌은 팔라듐-탄산칼슘이 포함된 메탄올 용액에서 상온 및 상압에서 촉매적으로 수소화되었으며, 과산화물은 화합물 III(그림 1의 III)으로 환원되었습니다. 이 반응 과정에서 얻어지는 초기 반응은 유성 물질입니다. n-헥산에 소량의 아세톤을 가하여 녹이면 4-5d에 놓아야 화합물 III의 결정이 되고, 디아조메탄에서는 메틸에스테르화 반응을 통해 메틸에스테르 화합물 IV를 얻는다.

 

4.환원반응

아르테미시닌을 메탄올에 녹인 후 얼음욕(0-5도)에서 교반하면서 고체의 수소화붕소나트륨을 천천히 첨가하고 첨가 후 30분 동안 계속 교반하였다. 반응액을 빙초산으로 중화시키고, 감압하에 용매를 제거하면 아르테미시닌을 수소화붕소나트륨으로 환원시켜 얻은 헤미아세탈 화합물인 화합물 V(도 1의 V)의 조결정 생성물을 얻는다. 팔라듐-탄산칼슘을 상온, 상압에서 촉매수소화반응에 사용하면 산소를 잃어 에폭시 화합물을 얻게 된다.

 

5.베이스와 반응

달콤한 쑥 추출물아르테미시닌 분말메탄올에 용해되고, 탄산칼륨은 물에 용해된다. 아르테미시닌의 메탄올 용액에 탄산칼륨 용액을 교반하면서 천천히 첨가하여 균일하게 혼합되어 투명한 용액이 되도록 한다. , 에테르로 2회 추출한 후, 에테르층을 소량의 물로 2회 세척하고, 수성층을 ø=10% 염산으로 pH=2로 산성화시킨 후 에테르로 3회 추출하였다. 에테르층을 중성이 될 때까지 물로 세척한 후 무수황산나트륨으로 2~3시간 건조시킨 후 에테르층을 진공건조하여 얻은 잔사를 냉장고에 넣어 액통액을 통과시킨 후 반고체로 침전시켰다. . 화합물 VI(그림 1의 VI)의 경우 한 번 여과하고 재결정화하여 더욱 정제된 결정을 얻습니다.

 

6.산과 반응한다

빙초산 농축 H2SO4 혼합물에 아르테미시닌을 첨가하고 잘 흔들어 녹인 후 25도에서 16-17시간 동안 방치한다. 용액은 연한 갈색을 띤 노란색이며 약간의 형광성을 띤다. 반응액을 동량의 얼음물에 붓고 잘 저어준 후 클로로포름 추출액을 3회 사용하고 클로로포름층을 물로 중성이 될 때까지 헹구고 무수황산나트륨으로 건조시킨 후 감압하에 유기용매를 제거하여 조결정을 얻은 후 재결정시킨다. 두 번 반복하여 화합물 VII(그림 1의 VII) 박편형 결정, 융점 144-146 도, (C=.2.1 클로로포름)을 얻었습니다.

 

기능

1. 말라리아 예방

아르테미시닌 분말피리메타민, 클로로퀸, 프리마퀸 다음으로 가장 널리 사용되는 항말라리아제입니다. 특히 뇌 말라리아 및 항클로로퀸 말라리아의 경우 아르테미시닌은 효과가 빠르고 독성이 낮다는 특징이 있습니다. 항말라리아 메커니즘은 주로 말라리아 치료 과정에서 자유 라디칼을 생성하는 아르테미시닌의 활성화에 기인합니다. 손상을 받으면 미토콘드리아가 부풀어 오르고 내막과 외막이 떨어져 나가면서 Plasmodium의 세포 구조와 기능이 손상되고 핵에 있는 염색질도 어느 정도 영향을 받습니다. 아르테미시닌은 또한 말라리아 기생충의 이소류신 섭취를 크게 줄여 기생충의 단백질 합성을 억제할 수 있습니다.

아르테미시닌의 항말라리아 효과는 다양한 산소압과 관련이 있습니다. 산소 압력이 높을수록 시험관 내에서 배양된 열대열원충(Plasmodium falciparum)에 대한 아르테미시닌의 유효 농도가 절반으로 낮아집니다. 활성산소종은 말라리아 기생충을 직접 파괴할 수 있을 뿐만 아니라 적혈구를 손상시켜 기생충을 사멸시킬 수도 있습니다. Artemisia annua는 Plasmodium에 대한 좋은 살상 효과를 가질 뿐만 아니라 다른 기생충에 대한 특정 억제 효과도 있습니다. 1980년대 초 연구자들의 예비 연구에서는 아르테미시닌이 주혈흡충증 예방 효과가 있다는 사실이 밝혀졌습니다. 이번 연구에서는 아르테미시닌 약물을 복용하는 전체 기간 동안 유충 단계의 주혈흡충증을 사멸시킬 수 있음을 확인했다. 아르테미시닌 및 그 유도체는 말라리아 치료 중 특별히 뚜렷한 이상반응을 발견하지 못했다는 것이 임상적으로 확인되었습니다.

 

2.폐고혈압 치료

폐동맥고혈압(PAH)은 폐동맥 리모델링과 폐동맥압이 특정 한계까지 상승하는 것을 특징으로 하는 병태생리학적 상태로, 이는 합병증이나 증후군일 수 있습니다. 폐동맥고혈압 치료용 아르테미시닌: 혈관을 확장시켜 PAH 환자의 폐동맥압을 감소시켜 증상을 개선합니다. Zaimanet al. 아르테미시닌은 항염증 효과가 있고, 아르테미시닌과 그 핵심 물질은 다양한 염증 인자에 대한 억제 효과가 있으며, 염증 매개체에 의한 산화질소 생성도 억제할 수 있다는 사실을 발견했습니다. 아르테미시닌은 면역조절 효과가 있습니다. Feng Yiboet al. 실험적 연구를 통해 아르테미시닌이 PAH 치료에 중요한 역할을 하는 혈관 내피 세포와 혈관 평활근 세포의 증식을 억제할 수 있다는 사실이 밝혀졌습니다. 아르테미시닌은 기질 금속단백분해효소의 활성을 억제하여 폐혈관 재형성을 억제할 수 있습니다. 아르테미시닌은 PAH 관련 사이토카인의 발현을 억제하고 아르테미시닌의 항혈관 재형성 효과를 더욱 강화할 수 있습니다.

 

3.면역조절

연구에 따르면 아르테미시닌과 그 유도체의 투여량은 세포 독성을 유발하지 않고 T 림프구 미토젠을 더 잘 억제하여 쥐의 비장 림프구 증식을 유도할 수 있는 것으로 나타났습니다. 이 발견은 T 림프구에 의해 매개되는 자가면역 질환의 치료에 대한 좋은 참고 가치를 가지고 있습니다. 쑥식초는 비특이적 면역력을 강화하는 효과가 있으며 생쥐 혈청의 총 보체 활성을 증가시킬 수 있습니다. 디하이드로아르테미시닌은 B 림프구의 증식을 직접적으로 억제하여 B 림프구에 의한 자가항체 분비를 감소시켜 체액성 면역 반응을 감소시키고, 체액성 면역에 대한 특정 억제 효과가 있어 면역 복합체 형성을 감소시킵니다.

 

4.항진균제

항진균 효과는아르테미시닌 분말또한 아르테미시닌이 특정 항균 활성을 나타내도록 합니다. 연구에 따르면 아르테미시닌의 슬래그 분말과 물 달임은 탄저균, 표피포도상구균, 카타랄리스 및 디프테리아 간균에 강력한 항균 효과가 있는 것으로 확인되었습니다. 또한 특정 항균 효과가 있습니다.

 

5. 항 당뇨병

2016년 12월 1일 미국 저널 Cell("Cell")에 온라인으로 발표된 연구에서는 이 약물이 당뇨병 환자를 구할 수도 있다고 제안했습니다. 오스트리아 과학 아카데미의 CeMM 분자 의학 연구 센터 및 기타 기관의 과학자들은 아르테미시닌이 글루카곤 생산 세포를 인슐린 생산 세포로 "변형"시킬 수 있음을 발견했습니다. 아르테미시닌은 게피린이라는 단백질과 결합합니다. Gephyrin은 세포 신호 전달의 주요 스위치인 GABA 수용체를 활성화합니다. 그 후 수많은 생화학 반응이 변화하여 인슐린이 생성됩니다. 또 다른 연구에 따르면 마우스 모델에서 GABA를 주입하면 세포 간 전환이 발생하여 두 물질 모두 동일한 메커니즘을 표적으로 삼는 것으로 나타났습니다. 그러나 아르테미시닌의 장기적인 효과에 대해서는 추가 테스트가 필요합니다. [15]

 

6.기타 앱

Artemisia Annua 추출물은 또한 Lupus 신장염의 재발을 억제하고 신장을 보호하는 효과를 얻을 수 있는 Cordyceps sinensis와 함께 임상적으로 사용됩니다. 항섬유화 효과는 폐 조직의 섬유화 정도를 크게 감소시킬 수 있으며 흉터 예방 및 치료에 대한 실질적인 전망이 좋습니다.

게다가,아르테미시닌 분말또한 Pneumocystis carinii의 막 구조를 파괴하여 세포질 내 액포와 영양체의 낭종, 미토콘드리아 부종, 핵막 파열, 소포체 부종, 낭내 체 용해 및 파괴 및 기타 미세 구조 변화를 유발하여 Pneumocystis carinii 폐렴에 저항할 수 있습니다. 아르테미시닌 약물은 배아에 대한 선택적 독성이 높으며, 저용량으로도 배아 사망 및 유산으로 이어질 수 있어 인공유산 약물로 개발될 수도 있다.

 

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