벌크 피세틴딸기, 사과 및 오이를 포함한 과일과 채소에서 발견되는 산화 방지제 . fisetin은 플라보노이드 성분 . 플라보노이드가 "염증성, 화학 예방, 화학 요법 및 노화 제로에 따르면"항염증제, 화학 예방, 화학 요법 및 노화 제에 따르면 "잠재력을 보여줍니다.
1. 피세틴 생합성, 생물 활성, 구성 관계 및 임상 연구의 발전
플라보노이드는 식물 2 차 대사 산물의 중요한 종류 . 4000 개가 넘는 화합물이 포함되어 있습니다 . 복잡하고 다양한 구조적 유형을 가진 다양한 종이 있습니다 ({3}} fisetin (3,3 ', 4',7- Thahydroxyfflavone)과 같은 공자. . .의 오이, 양파, 딸기, 사과, 감생 등의 내용은 2-160 ug/g .의 범위에 있습니다.이 논문은 합성 방법, 입체 형태 관계, 약동학 적 및 주요 생물학적 연구 및 잠재적 인 역학, 그리고 그들의 역할의 진보에 대한 체계적인 검토를 제시합니다. fexoflavones .
그림 1. 피세틴의 화학 구조
2. fisetin 및 그 유도체의 합성
천연 제품에서 플라보노이드의 대규모 추출은 낮은 수율 및 높은 비용과 같은 탁월한 문제를 가지고 있습니다 . 생물학적 또는 화학적 합성에 의한 피세틴 및 그 유도체의 합성은 수율 및 생물학적 활성을 효과적으로 향상시킬 수 있으며, 생합성 수단 중에서 L- 타임 크신은 성능에 따라 선구자로 사용됩니다. Rodriguez의 팀이 Fexofenone의 생합성 경로를 Saccharomyces cerevisiae를 사용하여 Ab initios의 생합성 경로를 미생물 균주로 사용하여 .를 사용하여.를 포함하는 핵심 유도체를 합성하려고 시도했다. 활동 . 특히 산화 방지제 활동 . 그중에서도 5´- 메틸 피더 톤은 가장 강력한 자유 라디칼 소거 효과 . 이는 Fexofenone (그림 {11})의 고유 한 평면 구조를 유지하기 때문입니다 ({{12}) .은 화학적 합성을 고려한다는 것을 고려하고 있습니다. 배출 . 반면, 순수한 벌크 피 세틴의 생합성은 훨씬 간단하고 환경 친화적이므로 . 따라서 생합성은 Fenthionone .를 생산하는 더 유망한 방법입니다.
그림 2. Brewer 's Yeast를 사용하여 Fexofenone의 생산을위한 생합성 경로
그림 . 3. 5'- 메틸 피더 톤의 화학 합성 경로
3. Fexofenone의 구조적 관계
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. 항산화 활성 외에도 Fenthiones의 부위는 다른 생물학적 효과에도 영향을 미칩니다 . Fexofenone의 유도체에서 일부 하이드 록실 그룹의 치환은 또한 원래 활성을 향상 시키거나 약화시킬 수 있습니다 ..
4, Fexofenone의 약동학
약동학 적 연구에 따르면, Fexofenone은 꼬리 정맥 투여 (10 mg/kg) . 평균 혈청 수준 시간 곡선에 따라 Sprague-Dawley 래트에서 빠르게 흡수되는 것으로 나타났습니다. Fexofenone은 Fexofenone의 대사 산물의 물리 화학적 특성이 모체 Fexofenone과 비교하여..에 비해 . .의 부모의 생물학적 효과와는 다르기 때문에 Fexofenone이 글루코 시놀 레이트 .보다 더 많은 정도로 흡수되어 설페이트로 전환시켰다.
또한, 암컷 C57BL/6J 마우스는 생체 내에서의 대사 및 분포를 탐색하기 위해 Fexofenone (223 mg/kg BW)과 함께 복강 내 주사 . 결과가 주사 후 15 분 내에, Fesperidone은 2. 53}}}} 5의 최대 혈장 수준에 도달했음을 보여 주었다. 3 . 12 h . 결과는 피에 틴 벌크 분말이 신장에서 매우 강력한 대사제임을 보여 주었으며, 이는 신체의 가장 중요한 부분 . 조직 분포 결과가 신장에서 가장 높은 수준이 발견되었음을 보여 주었다. 비장 . 관심사의, 연구는 Fethionone Glucuronide 스플 라이스의 대사 산물 및 새로운 3´- 메독 실화 된 Fethionone 대사 산물 (Geraldol)을 확인했으며, 이는 모 화합물보다 Lewis 폐 종양에서 더 높은 수준에서 축적 된.. 이는 exofenone에서 더 많은 세포 독성이었다. 확산. 따라서, Fexofenone 대사 산물의 생물학적 효과의 평가는 향후 더 나은 아날로그를 탐구하는 데 도움이 될 것입니다.
5. Fexofenone의 항암 활성
Fexedrine은 다양한 메커니즘 . 암 세포 증식 억제, 세포주기 진행 차단 및 세포 자멸사 유도 .를 포함하여 다양한 메커니즘을 통해 항암 효과를 발휘하며, 시험관 내 및 생체 내 연구에서 .를 유도하는 것을 포함합니다. 유방, 폐, 췌장, 간세포, 구강 편평 세포 및 결장 직장암을 포함한 유형이 특별히 검토됩니다 (그림 4) .
그림 4. 다른 유형의 종양에서 Fexofenone의 잠재적 치료 표적 및 잠재적 분자 메커니즘
6. Fexofenone의 항 당뇨병 활성
당뇨병 mellitus는 전 세계적으로 빠르게 성장하는 질병 중 하나입니다 . 2045. 당뇨병 합병증과 같은 당뇨병 합병증, 당뇨병 성 신경 병증 및 당뇨병 성 신성증과 같은 당뇨병 합병증에 의해 6 억 9,300 만 명에게 영향을 줄 것으로 예상됩니다. 장기 장애, 인간의 장기 손상으로 이어질 수 있습니다. 사망 . 당뇨병 관련 합병증 예방 (당뇨병 성 심근 병증, 당뇨병 성 신장 병증, 당뇨병 성 뇌병증)의 예방에서 Fexofenone의 역할은 기사 .에 요약되어 있습니다.
7. Fexofenone의 항 염증 활성
전 염증성 사이토 카인 (IL -6, il {-8, il -18, il -1, tnf-, peg2)의 과잉 생산은 염증성 질환에서 일반적으로 발견되는 중요한 변성 요인으로 인식됩니다. 전 염증 인자 . 잠재적 분자 메커니즘은 그림 5.에 표시됩니다.
그림 5. Fethersone- 매개 항 염증 효과의 분자 표적
8. Fexofenone의 생체 이용률을 향상시키기위한 전달 시스템 및 제형 연구
그러나 Fexofenone .의 잠재적 인 건강상의 이점에도 불구하고벌크 피세틴'의 생체 이용률은 .에 불과합니다. 44 . 1%. 저수 용해도 (10 . 45 ug/ml)와 높은 친 유성 (log p= 3.2)이 특징입니다. 따라서, 생체 이용률을 향상시키고 그 적용을 촉진하기 위해 새로운 복용량 형태의 Fexofenone을 개발하는 것이 필수적이다. 피세틴 분말 벌크의 상이한 캐리어의 주요 제형은 그림 6.에 도시되어있다.
그림 6. Fexofenone의 전달 시스템의 도식 다이어그램
9. Fexofenone의 임상 연구 및 적용
Fexofenone의 임상 시험은 코로나 바이러스 (Covid -19), 골관절염 및 만성 신장 질환 .에 적용되었다. 상이한 치료 시험주기에서 페스페리돈의 용량은 20 mg/kg., 최초의 의료용 {glaucocetine)이었다. 시장에 소개 . 가격은 $ 79.95.에 가격이 책정되어 녹내장 환자에서 시신경 세포의 미토콘드리아 기능을 보호하도록 설계되었습니다 ({6}} Fexofenone은 제약 성분, 구강식이 보충제 및 인간 건강에 대한 의료 식품으로 사용될 수 있습니다.
10. 미래 전망
Bulk fisetin우리의 일일 다이어트에서 일반적인식이 폴리 페놀 .이 논문에서 Fexofenone .의 생물 활성, 영양 및 의약 값을 탐색하는 것이 중요합니다. 우리는 합성 관계, 생물 활성, 임상 시험 및 약물 전달 시스템을 체계적으로 분석하고 요약했습니다. 다음을 포함한 더 향후 연구에서 :
(1) 더 나은 생물학적 활성을 얻기 위해, 부모 분자는 분자간 상호 작용에 대한 이용 가능한 데이터에 기초하여 Fexofenone 유도체를 얻기 위해 화학적 변형에 의해 합성되어야한다;
(2) Fethersone 병용 요법의 입증 된 효과를 고려하여, 부작용을 피하기 위해 암 치료에서 Fethersone과 Fethersone의 상호 작용을 탐색해야합니다.
(3) Fexofenone의 효과, 독성 및 부작용을 평가하기 위해 더 많은 연구가 필요하다.
(4) 특정 건강 상태를 가진 표적 인구를위한 Fexofenone의 최적 전달 시스템에 대한 추가 연구가 필요하고 Fexofenone .의 임상 시험 연구를 확장하기위한 추가 연구가 필요하다.
요약하면, Fethersone은 여러 가지 효과적인 건강 영향에 대한 관심을 높이고 있으며, 이는 제약 산업에서의 적용을 장려 할 수 있습니다.
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